Глава 2. Фармакодинамика
Фармакодинамика - раздел клинической фармакологии, изучающий механизмы действия, характер, силу и длительность фармакологических эффектов ЛС в клинической практике.
Пути воздействия лекарственных средств на организм человека
Большинство ЛС, связываясь с рецепторами или другими молекулами-мишенями, образуют комплекс «лекарственное средство-рецептор», запуская или количественно изменяя определенный физиологический или биохимический процесс в организме человека. В таком случае говорят о прямом действии лекарственного средства. Структуры лекарственного средства прямого действия и эндогенного медиатора, как правило, схожи, но могут различаться по величине эффекта. Если принять величину эффекта связывающегося с рецептором эндогенного медиатора за единицу, то ЛС можно подразделить на следующие группы.
• Агонисты - ЛС, связывающиеся с теми же рецепторами, что и эндогенные медиаторы, и вызывающие эффект, равный единице или больший.
• Антагонисты - ЛС, связывающиеся с теми же рецепторами, что и эндогенные медиаторы, и вызывающие «нулевой» эффект.
• Частичные агонисты (агонисты-антагонисты) - ЛС, связывающиеся с теми же рецепторами, что и эндогенные медиаторы, и вызывающие эффект больше нуля, но меньше единицы.
Все естественные медиаторы являются агонистами своих рецепторов.
Опосредованное действие наблюдается в тех случаях, когда ЛС воздействуют на различные метаболические процессы, изменяя активность молекул-мишеней.
Молекулы-мишени лекарственных средств
ЛС, связываясь с находящимися на клетках или расположенными внеклеточно молекулами-мишенями, модифицируют их функциональный статус, усиливая, ослабляя или стабилизируя филогенетически детерминированные реакции организма. Все молекулы-мишени ЛС можно разделить на следующие категории (см. приложение 2).