Фармакологическое действие адреномиметиков во многом аналогично эффектам активации симпатической нервной системы. Некоторые адреномиме-тики влияют на ЦНС.

В 1895 г. Джордж Оливер и Эдвард Шефер открыли способность экстракта надпочечников повышать АД. В 1899 г. был выделен гормон мозгового слоя надпочечников - адреналин. В 1910 г. Генри Дейл установил связь химической структуры с фармакологическим действием в ряду адреномиметиков.

По механизму синаптического действия выделяют две группы адреноми-метиков.

► Адреномиметики прямого действия активируют а- и β-адренорецепторы как их агонисты.

► Адреномиметики непрямого действия активируют адренорецепторы опосредованно: повышают выделение норадреналина из пресинаптиче-ских окончаний, тормозят его нейрональный захват, ингибируют МАО.

α, β-АДРЕНОМИМЕТИКИ

Эпинефрин

Эпинефрин (адреналин*) в малых дозах (1-10 мкг) активирует преимущественно β₂-адренорецепторы, в больших дозах активирует а- и β-адрено-рецепторы.

Гормон мозгового слоя надпочечников адреналин называют гормоном тревоги, стресса, так как он мобилизует функции в экстремальных условиях («сражаться или убегать»): возбуждает ЦНС (включая дыхательный центр), расширяет бронхи, повышает минутный объем крови, увеличивает кровоток в коронарных сосудах, сосудах скелетных мышц, уменьшает свертывание крови, стимулирует гликогенолиз, глюконеогенез и липолиз, что сопровождается поступлением в органы субстратов окисления, повышает потребность клеток в кислороде.

Местное действие. Местные эффекты эпинефрина обусловлены активацией постсинаптических α₁- и α₂-адренорецепторов. Эпинефрин при местном применении:

► вызывает спазм сосудов кожи и слизистых оболочек;

► расширяет зрачки (мидриаз) в результате сокращения радиальной мышцы радужки;