Прямо или косвенно инсулин воздействует на функции практически всех органов и тканей организма. Однако наиболее важные мишени для его действия - печень, мышечная и жировая ткани.
На метаболизм глюкозы инсулин оказывает следующее влияние: с одной стороны, стимулирует её поглощение (утилизацию) тканями, а с другой - уменьшает эндогенную продукцию глюкозы, результатом чего становится снижение гликемии.
На метаболизм жиров инсулин оказывает многокомпонентное воздействие. Во-первых, он угнетает липолиз, что приводит к уменьшению высвобождения свободных жирных кислот в кровоток. Во-вторых, инсулин стимулирует липогенез, т.е. превращение свободных жирных кислот и глицерола в триглицериды в адипоцитах.
Инсулин активирует синтез белков и ингибирует в организме процессы протеолиза.