Электронная библиотека технического вуза
Необходимое оборудование: весы, смесители, таблеточный пресс, тестер распадаемости, тестеры оценки прочности таблеток на раздавливание и истирание.
Задания.
1. Изучить ассортимент и номенклатуру современных вспомогательных веществ для получения таблеток, в том числе прямым прессованием (табл. 1.1).
2. Получить по 10-15 таблеток методом прямого прессования с различными типами наполнителей и дезинтегрантов. Составы указаны в табл. 1.2.
3. Определить время распадаемости таблеток, прочность на сжатие и истирание.
4. Провести сравнительный анализ полученных результатов. Сделать вывод о влиянии наполнителей и дезинтегрантов на технологические показатели качества таблеток.
Таблица 1.1. Характеристика вспомогательных веществ, используемых в работе
Вспомогательное вещество
Характеристика
Смесь лактозы и ПВП (лудипресс, Ludipress®)
В состав лудипресса входят коллидон 25 и коллидон CL. Коллидон 25 улучшает растворение лекарственных субстанций за счет образования с ними растворимых комплексов. Коллидон 25 - растворимый ПВП. Коллидон CL - эффективный дезинтегрант; обеспечивая быструю распадаемость таблеток, косвенно влияет и на полноту растворения активных субстанций. ПВП улучшают прессуемость и сыпучесть таблеточной массы. Наполнитель для прямого прессования для получения таблеток, жевательных таблеток, пастилок, шипучих таблеток
МКЦ
Служит одним из хорошо прессуемых материалов. Это вещество, совмещающее связующие, скользящие и разрыхляющие свойства. Добавления 5-20% МКЦ к лекарственным веществам бывает достаточно для придания смеси способности к прямому прессованию. Наполнитель или связующий агент для твердых лекарственных форм при всех процессах таблетирования - как при влажной грануляции, так и при прямом прессовании
Окончание табл. 1.1
Сорбитол
Шестиатомный спирт, обладающий сладким вкусом. Наполнитель для прямого прессования таблеток: шипучих, для рассасывания и растворимых в полости рта
Крахмал картофельный
Наполнитель, дезинтегрант, связующее и скользящее вещество в составе твердых лекарственных форм
Кроскармеллоза натрия
Супердезинтегрант для твердых лекарственных форм. Можно использовать как при прямом прессовании, так и при прессовании с предварительной грануляцией. Сочетание быстрого проникновения воды в таблетку через гидрофильные волокнистые частицы с последующим развитием мощной дезинтеграции делает кроскармеллозу натрия чрезвычайно эффективным супердезинтегрантом. Чаще всего ее содержание в лекарственной форме - 2-6%
Натрия гликолят крахмала
Супердезинтегрант набухающего типа. Дезинтеграция происходит за счет быстрого поглощения жидкости с последующим быстрым набуханием, при этом объем увеличивается до 100 раз. Применяют в концентрации до 5%
Кальция стеарат
Соль стеариновой кислоты, получают из растительного сырья. Широко применяют в качестве лубриканта (собственно скользящее)
Выполнение лабораторной работы.
1. Рассчитать необходимое количество компонентов таблеток плацебо для получения 10-15 таблеток методом прямого прессования.
2. Тщательно смешать в лабораторном смесителе или в ступке компоненты таблеток.
3. На таблеточной машине или ручном гидравлическом прессе при одинаковом давлении прессования таблетировать смесь веществ.
4. Оформить результаты в виде таблицы и сделать вывод о влиянии наполнителей и дезинтегрантов на технологические показатели качества таблеток.
Таблица 1.2. Составы таблеток, рекомендуемых для проведения практических занятий
Вспомогательное вещество, г
№ образца
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
Смесь лактозы и ПВП (Ludipress®)
0,300
0,285
-
Copбитoл
0,075
Kpocκapмeллoзa натрия
Кальция cτeapaτ
0,03
Масса таблетки
0,303